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克拉霉素分散片

核準日期:2009年09月23日
修改日期:2012年10月31日
修改日期:2013年11月13日
修改日期:2015年12月01日
克拉霉素分散片說明書
請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用
【藥品名稱】
通用名稱:克拉霉素分散片
英文名稱:Clarithromycin Dispersible Tablets
漢語拼音:Kelameisu Fensan Pian
【成份】
本品主要成份為克拉霉素。
化學名稱:6-O-甲基紅霉素
化學結構式:

 
分子式:C38H69NO13
分子量:747.96
輔料為:微晶纖維素、低取代羥丙纖維素、交聯聚維酮、玉米淀粉、二氧化硅、硬脂酸鎂。
【性狀】
本品為白色或類白色片。
【適應癥】
適用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
  (1)鼻咽感染:扁桃體炎、咽炎、鼻竇炎。
  (2)下呼吸道感染:急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作和肺炎。
  (3)皮膚軟組織感染:膿皰病、丹毒、毛囊炎、癤和傷口感染。
(4)急性中耳炎、肺炎支原體肺炎、沙眼衣原體引起的尿道炎及宮頸炎等。
(5)也用于軍團菌感染,或與其他藥物聯合用于鳥分枝桿菌感染、幽門螺桿菌感染的治療。
【規格】0.125g
【用法用量】本品為分散片,可直接口服/吞服,或將本品適量投入100ml水中,振搖分散后服用。
(1)成人口服,常用量一次 250 mg,每12小時1次;重癥感染者一次500mg,每12小時1次。根據感染的嚴重程度應連續服用6~14日。
  (2)兒童口服,6個月以上的兒童,按體重一次7.5mg/kg,每12小時1次。或按以下方法給藥:①體重8~11kg,一次62.5mg,每12小時1次;②體重12~19kg,一次125mg,每12小時1次;③體重20~29kg,一次187.5mg,每12小時1次;④體重30~40kg,一次250mg,每12小時1次;⑤根據感染的嚴重程度應連續服用5~10日。
【不良反應】
(1)主要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。
  (2) 可能發生過敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過敏及Stevens-Johnson癥。
  (3) 偶見肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。
(4) 曾有發生短暫性中樞神經系統副作用的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺、惡夢或意識模糊,然而其原因和藥物的關系仍不清楚。
【禁忌】
(1) 對本品或大環內酯類藥物過敏者禁用。
  (2) 孕婦、哺乳期婦女禁用。
  (3)嚴重肝功能損害者、水電解質紊亂患者、服用特非那丁治療者禁用。
(4)某些心臟病(包括心律失常、心動過緩、Q-T間期延長、缺血性心臟病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
【注意事項】
(1)肝功能損害、中度至嚴重腎功能損害者慎用。
  (2)腎功能嚴重損害(肌酐清除率小于30ml/分鐘)者,須作劑量調整。常用量為一次250mg,一日1次;重癥感染者首劑500mg,以后一次250mg,一日2次。
  (3)本品與紅霉素及其他大環內酯類藥物之間有交叉過敏和交叉耐藥性。
  (4)與別的抗生素一樣,可能會出現真菌或耐藥細菌導致的嚴重感染,此時需要中止使用本品,同時采用適當的治療。
  (5)本品可空腹口服,也可與食物或牛奶同服,與食物同服不影響其吸收。
(6)血液或腹膜透析不能降低本品的血藥濃度。
(7)使用本品期間,如出現任何不良事件和/或不良反應,請咨詢醫生。
(8)同時使用其他藥品,請告知醫生。
(9)請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物實驗中本品對胚胎及胎兒有毒性作用,同時本品及其代謝物可進入母乳中,故孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】
6個月以下兒童的療效和安全性尚未確定。
【老年用藥】
老年人的耐受性與年輕人相仿。
【藥物相互作用】
(1)本品可輕度升高卡馬西平的血藥濃度,兩者合用時需對后者作血藥濃度監測。
  (2)本品對氨茶堿、茶堿的體內代謝略有影響,一般不需要調整后者的劑量,但氨茶堿、茶堿應用劑量偏大時需監測血濃度。
  (3)與其他大環內酯類抗生素相似,本品會升高需要經過細胞色素P450系統代謝的藥物的血清濃度(如阿司咪唑、華法林、麥角生物堿、三唑侖、咪達唑侖、環胞素、奧美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隱亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。
  (4)本品與HMG-CoA還原酶抑制藥(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。
  (5)本品與西沙必利、匹莫齊特合用會升高后者血濃度,導致Q-T間期延長,心率失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。與阿司咪唑合用會導致Q-T間期延長,但無任何臨床癥狀。
  (6)大環內酯類抗生素能改變特非那丁的代謝而升高其血濃度,導致心律失常如室性心動過速、室顫和充血性心力衰竭。
  (7)本品與地高辛合用會引起地高辛血濃度升高,應進行血藥濃度監測。
  (8)HIV感染的成年人同時口服本品和齊多夫定時,本品會干擾后者的吸收使其穩態血濃度下降,應錯開服用時間。
  (9)與利托那韋合用本品代謝會明顯被抑制,故本品每天劑量大于1g 時,不應與利托那韋合用。
(10)與氟康唑合用會增加本品血濃度。
【藥物過量】
當服用大劑量的克拉霉素時,可能有胃腸不適。因過量引起癥狀時應迅速洗胃并適當給予支持療法。
【藥理毒理】
1.藥理作用
  本品為大環內酯類抗生素,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等有抑制作用,對部分革蘭陰性菌如流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、淋病奈瑟菌、嗜肺軍團菌和部分厭氧菌如脆弱擬桿菌、消化鏈球菌、痤瘡丙酸桿菌等也有抑制作用,此外對支原體也有抑制作用。
  本品特點為在體外的抗菌活性與紅霉素相似,但在體內對部分細菌如金黃色葡萄球菌、鏈球菌、流感嗜血桿菌等的抗菌活性比紅霉素強。本品與紅霉素之間有交叉耐藥性。
  本品的作用機制是通過阻礙細胞核蛋白50S亞基的聯結,抑制蛋白合成而產生抑菌作用。
2.毒理研究
  本品除體外染色體畸變試驗一次是弱陽性、另一次為陰性結果外,其他體外致突變試驗如沙門菌/哺乳動物細胞微粒體試驗、細菌致突變頻率試驗、大鼠肝細胞DNA合成測定、小鼠淋巴瘤測定、小鼠顯性致死試驗和小鼠微核試驗均為陰性。
  生育、生殖研究表明,給雌性、雄性大鼠每日用克拉霉素160 mg/kg(以體表面積計,是人用最大推薦劑量的1.3倍),對大鼠動情期、生育能力、分娩及子代的數量和存活率均無影響。每日給予猴子口服克拉霉素150 mg/kg (以體表面積計,是人用最大推薦劑量的2.4倍),出現胚胎喪失。
動物長期毒性研究未證實克拉霉素有致癌性。
【藥代動力學】
口服后經胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收之起始,但不影響生物利用度。單劑口服400mg后2.7小時達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時口服250mg,在2~3天內達到穩態血濃度約為1mg/L,其代謝物(14-羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時口服500mg,藥物在穩定峰值狀態的血漿濃度平均為2.7~2.9 mg/L,其代謝物為0.83~0.88 mg/L。體內分布廣泛,鼻黏膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。其主要代謝產物是具有大環內酯類活性作用的14-羥基克拉霉素。單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時;每12小時口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4 小時,其代謝物為 5~6小時;每12小時口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為5~7 小時,其代謝物為 6.9~8.7 小時。經口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。低劑量給藥經糞、尿兩個途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時尿中排出量較多。
【貯藏】遮光,密封,在陰涼(不超過20℃)干燥處保存。
【包裝】鋁塑包裝。6片/盒,8片/盒,12片/盒。
【有效期】24個月 
【執行標準】《中國藥典》2010年版 第二增補本
【批準文號】國藥準字H20093945
【生產企業】
企業名稱:成都恒瑞制藥有限公司
生產地址:成都高新區西部園區百草路18號
郵政編碼:611731
電話號碼:028-87846099
傳真號碼:028-87848309
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